ВЕЩЕСТВА ВЫЗЫВАЮЩИЕ ВРЕМЕННЫЙ ПАРАЛИЧ. |
|
||
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ. |
||
Центральные миорелксанты, такие, как баклофен, мепробамат,
сирдалуд и др., уже много лет используются в медицине для лечения
патологических спастических состояний, таких как, например, радикулит. На
возможность их применения в качестве несмертельных ОВ впервые указал
Rotschild J.H. (1966), но данные о конкретных
веществах никогда не публиковались.[6] |
||
|
Среди производных бензимидазола встречаются как сильные анальгетики так и миорелаксанты. Формула одного из таких веществ приведена в книге Емельянова В. И. и Александрова В. Н. Указанное соединение обладает обездвиживающим действием в дозах 0,001 мг/кг. Физическое бессилие проходит через непродолжительное время. Смертельная токсодоза вещества на три порядка выше выводящей из строя. |
|
|
Tизанидин (Tizanidini, Sirdalud, DS 103-282) (5- Cl-4-(2-имидазолин-2-ил-амино)-2,1,3-бензотиодазол ) - высокоактивный центральный миорелаксант (0,01-0,2 мг/кг, кошки, внутривенно). У человека, при приеме внутрь свыше 16 мг, вызывает сонливость, небольшое снижение АД, мышечную слабость. Лекарственный препарат. |
|
|
LCB-29 (Idrocilamide, Brolitene) - вызывает мышечную слабость, сонливость, головокружение, тошноту. Психические нарушения: от легкой эйфории или депрессии до психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Минимальная эффективная доза от 1-2 мг/кг. |
|
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ |
||
Миорелаксанты этой группы получили широкое
распространение в анестезиологии, где в комбинации с наркотиками и
анестетиками применяются для проведения наркоза. |
||
|
Сукцинилхолинхлорид (Ditiline, Anectine ). Дитилин самый старый и самый известный из курареподобных релаксантов. При внутривенном введении (1,5-2 мг/кг) вызывает 90-секундную остановку дыхания, сопровождаемую сильнейшим страхом смерти. Это его свойство широко использовалось как в медицине (анестезиология, кодирование от алкоголизма) так и в других областях (пытки, допросы, "коррекция поведения" заключенных). |
|
|
Очень сильные миорелаксанты были синтезированы Sommer H.Z. и Miller J.I. в 1966г. Доза снижающая двигательную активность у мышей MED50 - 0,056 мг/кг, а LD50 - 2.24 мг/кг.[2] | |
где n= 5-16 X= галоген, HSO3, HCOOH, NO3 или ClO4. |
||
|
По странному совпадению, аналогичные миорелаксанты короткого действия изучались в СССР в начале 60-х (Садритдиновым Ф.). Например, ОФ1653 (n=6, R=фенил, X=Br) в дозе 0,2-0,3 мг/кг вызывал паралич продолжительностью 5-10мин. Наиболее активный ОФ 1634 (n=9, R=H, X=J)[3]. |
|
где n= 3,7,9,10 R= H, CH3, COOCH3, фенил, толил X= йодид, бромид. |
||
|
Отравляющее вещество, формула которого приведена на рисунке, также не
оправдало надежд. Смертельное угнетение дыхания вызывают дозы всего в 10 раз
превышающие выводящие из строя. |
|
где m=2-6, n=6-16, X= Cl, HSO3, NO3, HClO4 |
||
|
Еще одна неудачная попытка получить идеальное несмертельное ОВ, которое сочетало бы в себе свойства наркотического анальгетика и миорелаксанта. Результатом такого "скрещивания" оказалось вещество с очень низкой биологической активностью. |
|
где n = 1-8, R = тиенил-2, фурил-2, или фенил, A= алкилен или алкенилен, который может быть замещен O, CO, OH. |
||
Ссылки и литература: [1] Pat. US. 3919240 (1975) [2] Pat. US. 3919241 (1975) [3] Фармакология и токсикология. 1962, 2, с.327. [4] Pat. US. 40325321 (1977) [5] Никифоров М.И. Токсикология психо- физикохимикатов. Куйбышев. 1970. [6] Ротшильд Дж. Оружие завтрашнего дня. М., 1966. |
||
URL:
www.nonkill.front.ru/nonletal1/text_nl1/relaxants.htm Copyright © Mamsurov Igor, 2002-2003 Revised - 1 сентября 2003г. |