Вещества вызывающие временный паралич условно можно разделить на две группы: центральные и периферические миорелаксанты. Яды, при действии которых, на головной или спинной мозг наблюдается уменьшение тонуса поперечнополосатой мускулатуры и вследствие этого физическое бессилие, называются центральными миорелаксантами (Никифоров М.И.,1970). Вторая группа, является близкими родственниками легендарного кураре - стрельного яда южноамериканских индейцев. Они вызывают паралич нарушая обмен ацетилхолина в периферических нервных окончания, тем самым блокируя прохождение по ним двигательных импульсов.
Центральные миорелксанты, такие, как баклофен, мепробамат, сирдалуд и др., уже много лет используются в медицине для лечения патологических спастических состояний, таких как, например, радикулит. На возможность их применения в качестве несмертельных ОВ впервые указал Rotschild J.H. (1966), но данные о конкретных веществах никогда не публиковались.[6]
Клиника отравления: Раньше всего утрачивается способность стоять, несколько позднее наступает расслабление мышц верхних конечностей и туловища. Дыхательные мышцы, в том числе мускулатура диафрагмы, весьма устойчивы к действию миорелаксантов; но при действии больших доз наступает также остановка дыхания. На высоте действия могут наблюдаться нистагм (быстрые движения глазного яблока) и диплопия (двоение в глазах)[5].
![]() |
Среди производных бензимидазола встречаются как сильные анальгетики так и миорелаксанты. Формула одного из таких веществ приведена в книге Емельянова В. И. и Александрова В. Н. Указанное соединение обладает обездвиживающим действием в дозах 0,001 мг/кг. Физическое бессилие проходит через непродолжительное время. Смертельная токсодоза вещества на три порядка выше выводящей из строя. |
![]() |
Tизанидин (Tizanidini, Sirdalud, DS 103-282) - высокоактивный центральный миорелаксант. У человека, при приеме внутрь свыше 70 мг, вызывает летаргию, мышечную слабость, снижение АД и частоты сердечных сокращений[8]. Лекарственный препарат. |
![]() |
LCB-29 (Idrocilamide, Brolitene) - вызывает мышечную слабость, сонливость, головокружение, тошноту. Психические нарушения: от легкой эйфории или депрессии до психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Минимальная эффективная доза от 1-2 мг/кг. Лекарственный препарат. |
Миорелаксанты этой группы получили широкое распространение в анестезиологии, где в комбинации с наркотиками и анестетиками применяются для проведения наркоза. Тем не менее, из-за высокой вероятности остановки дыхания, курареподобные миорелаксанты меньше подходят на роль инкапаситантов, чем центральные. Индекс безопасности (LD50/ED50) наиболее известных препаратов этой группы редко бывает выше 10, а значит превышение эффективной дозы всего в несколько раз может привести к смерти. Однако, в диверсионных подразделениях коммандос (США и Великобритании) до сих пор состоят на вооружении тонкие пластиковые трубки, сквозь которые выталкиваются дыханием миниатюрные стрелы с ядом кураре на конце. Как правило, они предназначены для бесшумного вторжения на вражеский объект.
Клиника отравления: Согласно канонам врачебной этики, первым действие кураре испытал на себе скромный врач из штата Юта, которому и принадлежит первое описание отравления этим ядом. Вначале яд парализовал мышцы горла и он чуть не захлебнулся собственной слюной. Потом паралич распространился на мышцы конечностей, межреберные и диафрагму. Врач начал задыхаться, хотя мозг и сердце продолжали работать нормально. И лишь когда возникла реальная опасность смерти от удушья, опасный эксперимент был прерван. Все это время экспериментатор находился в сознании. Другие представители этой группы действуют аналогично.
![]() |
Сукцинилхолинхлорид (Ditiline, Anectine). Дитилин самый старый и самый известный из курареподобных релаксантов. При внутривенном введении (1,5-2 мг/кг) вызывает 90-секундную остановку дыхания, сопровождаемую сильнейшим страхом смерти. Это его свойство широко использовалось как в медицине (анестезиология, кодирование от алкоголизма) так и в других областях (пытки, допросы, "коррекция поведения" заключенных). |
![]() |
Очень сильные миорелаксанты были синтезированы Sommer H.Z. и Miller J.I. в 1966г. Доза снижающая двигательную активность у мышей MED50 - 0,056 мг/кг, а LD50 - 2,24 мг/кг.[2] |
где n= 5-16 X= галоген, HSO3, HCOOH, NO3 или ClO4. | |
![]() |
По странному совпадению, аналогичные миорелаксанты короткого действия изучались в СССР в начале 60-х (Садритдиновым Ф.). Например, ОФ1653 (n=6, R=фенил, X=Br) в дозе 0,2-0,3 мг/кг вызывал паралич продолжительностью 5-10мин. Наиболее активный ОФ 1634 (n=9, R=H, X=J)[3]. |
где n= 3,7,9,10 R= H, CH3, COOCH3, фенил, толил X= йодид, бромид. | |
![]() |
Отравляющее вещество, формула которого приведена на рисунке, также не оправдало надежд. Смертельное угнетение дыхания вызывают дозы всего в 10 раз превышающие выводящие из строя. MED50 - 0,056мг/кг.[1] |
где m=2-6, n=6-16, X= Cl, HSO3, NO3, HClO4 | |
![]() |
Еще одна неудачная попытка получить идеальное несмертельное ОВ, которое сочетало бы в себе свойства наркотического анальгетика и миорелаксанта. Результатом такого "скрещивания" оказалось вещество с очень низкой биологической активностью. |
где n = 1-8, R = тиенил-2, фурил-2, или фенил, A= алкилен или алкенилен, который может быть замещен O, CO, OH. |
Основной недостаток этой группы миорелаксантов, очень низкий "коэффициент безопасности", может быть преодолен в ближайшие годы. Уже известны соединения избирательно блокирующие двигательную активность, но не оказывающее парализующего действия на дыхательные мышцы. Примером таких веществ могут служить приведенные ниже соединения синтезированные в Институте органической и физической химии (г.Казань, Россия).
Среди синтезированных веществ некоторые имеют очень высокий "индекс безопасности" (LD50/ED50), для соединения под шифром XXXII он равен 180, что на один - два порядка выше, чем у известных сегодня лекарственных препаратов. Кроме этого, у соединения под шифром №537 обнаружились другие интересные свойства. Незначительная физическая нагрузка после введения препарата переносилась животными достаточно легко и без последствий, продолжительность миорелаксантного эффекта была не более 3-х часов. В то же время тяжелые физические упражнения на фоне введения препарата вызывали длительную, до 5 суток, миорелаксацию. Весь этот период даже незначительные мышечные усилия провоцировали у подопытных животных тремор и судорожные подергивания конечностей[7].
Ссылки и литература:
[1] Pat. US. 3919240 (1975)
[2] Pat. US. 3919241 (1975)
[3] Фармакология и токсикология. 1962, 2, с.327.
[4] Pat. US. 40325321 (1977)
[5] Никифоров М.И. Токсикология психо- и физикохимикатов. Куйбышев. 1970.
[6] Ротшильд Дж. Оружие завтрашнего дня. М., 1966.
[7] Зобов В.В., Петров К.А., Аслямова А.А., Березинский Л.А., Резник В.С., Фосфорилированные и тетраалкиламмониевые производные урацила: безопасность и избирательность миорелаксантного действия.
Современные проблемы токсикологии. №3, 2004
[8] Spiller H.A., Bosse G.M., Adamson L.A.
Retrospective review of Tizanidine (Zanaflex) overdose. J. Clin. Toxicol. 2004, 42(5),
p.593-596.
URL: Невидимое оружие Copyright © Leshchinsky Igor, 2002-2004 Revised - 10 июня 2005г.