Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

xiximik
Сообщения: 179
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Souran писал(а):
02 янв 2023, 08:30
Думаю, что нет. Тем более не понятно, какая селективность у него между тремя основными рецепторами.

UPD

Не заметил. Это агонист KOR, селективный. Нет смысла его с фентанилом сравнивать.
То есть по действию он ближе к сальвии будет ?
Souran
Сообщения: 653
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

По действию он агонист KOR. Со всеми вытекающими. Как он преодолевает ГЭБ, как влияет на другие нейромедиаторные системы мне неведомо, поэтому не могу ответить на вопрос.
xiximik
Сообщения: 179
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Есть сильные опиаты призводные морфина с заметой метила у азота.

К примеру N-Phenethylnormorphine у которого на азоте фенилэтил.
Активность при этом растет в 10-12 раз. по сравнению с морфином (дозировки 1-2 мг)


Есть ли более активные заместители кроме фенилэтил ?

К примеру 4 фторфенилэтил или хвост на основе третбутила и пр. ?
Souran
Сообщения: 653
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

Это нужно бог его знает, сколько всего переворачивать. Сами поищите. Можно начать с книжицы "Opioid analgesics, chemistry and receptors".
xiximik
Сообщения: 179
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Есть интересный класс опиатов на основе 3-азабицикло-[3,3,1]-нонана.
Есть довольно активные.
По ним мало инфы.
Интересно они мю агонисты ? Если да то как там дела с эйфорией ?
Вложения
azobiciclo.png
azobiciclo.png (1.23 КБ) 1286 просмотров
Souran
Сообщения: 653
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

Чтобы ответить хотя бы приблизительно на этот вопрос, надо знать, как эта конструкция воздействует на другие нейромедиаторные системы. Так как вся эта писанина - китайская и малодоступная, то более менее понятно, что это активный мю- агонист и к- антагонист с очень длительным действием. Если у него ED50 низкая, то получится нечто вроде лофентанила.

Вы никак не можете понять, что функция "эйфория" имеет гораздо больше переменных, чем функция "обезболивание". Это РАЗНЫЕ вещи друг от друга малозависящие.
xiximik
Сообщения: 179
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Есть такой сильный опиоид ... этонитазен.

Но он имеет довольно "хрупкую структуру" ... даже самые незначительные изменения в молекуле могут понизить активность в 10-100 раз и даже более.

Интересно а введение мостика кислорода между 2 частями молекулы сильно ударит по активности ?
Вложения
o_nitazen.gif
o_nitazen.gif (2.22 КБ) 1114 просмотров
Souran
Сообщения: 653
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

А с чего бы это должно произойти?
xiximik
Сообщения: 179
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Ну когда этокси меняют на метокси активность сильно падает !
Кислородный мостик это как минимум удлиненние на 1 атом кислорода.
Souran
Сообщения: 653
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

Мое мнение, что среди нитазенов этонитазен - оптимален.
Ответить