chemister.ru

xiximik писал(а): ↑

25 дек 2022, 23:03

В теории 3 метильное производное третбутильного карфентанила должно быть еще сильнее.

Тогда уж вот такое производное:

COC(=O)C1(CCN(CCCC(=O)OC(C)(C)C)CC1C)N(c2ccccc2)C(=O)CC

Souran писал(а): ↑

27 дек 2022, 19:28

xiximik писал(а): ↑

25 дек 2022, 23:03

В теории 3 метильное производное третбутильного карфентанила должно быть еще сильнее.

Тогда уж вот такое производное:

COC(=O)C1(CCN(CCCC(=O)OC(C)(C)C)CC1C)N(c2ccccc2)C(=O)CC

Я так понимаю углеродный хвост на азоте на 1 углерод длиннее ?

И почему он должен быть еще сильнее ?

Souran писал(а): ↑

28 дек 2022, 07:02

https://de.wikipedia.org/wiki/Remifenta ... butylester

Спасибо. Интересная инфа !

Интересно а если третбутил заменить на адамантан время действия увеличится ?
Или сильно упадет активность .... т.к. размер значительно больше ?

Убежден, что активность упадет.

Future Medicinal Chemistry, 6(4), 385–412 (2014) обзор фентанилов, структура-активность

Есть хорошая статья

https://www.elibrary.ru/item.asp?id=44038504

Фентанил превосходит морфин по наркогенному потенциалу минимум в 81 раз, а героин - в 20 раз.

Есть
http://chemister.ru/Database/properties ... 1&id=11911

Это производное пиперазина у которого на азоте "хвост" из 3,4-дихлорфенилэтил .

Интересно если на обычный фентанил прицепить подобный "хвост" будет скачек активности ?

Думаю, что нет. Тем более не понятно, какая селективность у него между тремя основными рецепторами.

UPD

Не заметил. Это агонист KOR, селективный. Нет смысла его с фентанилом сравнивать.