chemister.ru

Souran писал(а): ↑

02 янв 2023, 08:30

Думаю, что нет. Тем более не понятно, какая селективность у него между тремя основными рецепторами.

UPD

Не заметил. Это агонист KOR, селективный. Нет смысла его с фентанилом сравнивать.

То есть по действию он ближе к сальвии будет ?

По действию он агонист KOR. Со всеми вытекающими. Как он преодолевает ГЭБ, как влияет на другие нейромедиаторные системы мне неведомо, поэтому не могу ответить на вопрос.

Есть сильные опиаты призводные морфина с заметой метила у азота.

К примеру N-Phenethylnormorphine у которого на азоте фенилэтил.
Активность при этом растет в 10-12 раз. по сравнению с морфином (дозировки 1-2 мг)


Есть ли более активные заместители кроме фенилэтил ?

К примеру 4 фторфенилэтил или хвост на основе третбутила и пр. ?

Это нужно бог его знает, сколько всего переворачивать. Сами поищите. Можно начать с книжицы "Opioid analgesics, chemistry and receptors".

Есть интересный класс опиатов на основе 3-азабицикло-[3,3,1]-нонана.
Есть довольно активные.
По ним мало инфы.
Интересно они мю агонисты ? Если да то как там дела с эйфорией ?

Чтобы ответить хотя бы приблизительно на этот вопрос, надо знать, как эта конструкция воздействует на другие нейромедиаторные системы. Так как вся эта писанина - китайская и малодоступная, то более менее понятно, что это активный мю- агонист и к- антагонист с очень длительным действием. Если у него ED50 низкая, то получится нечто вроде лофентанила.

Вы никак не можете понять, что функция "эйфория" имеет гораздо больше переменных, чем функция "обезболивание". Это РАЗНЫЕ вещи друг от друга малозависящие.

Есть такой сильный опиоид ... этонитазен.

Но он имеет довольно "хрупкую структуру" ... даже самые незначительные изменения в молекуле могут понизить активность в 10-100 раз и даже более.

Интересно а введение мостика кислорода между 2 частями молекулы сильно ударит по активности ?

А с чего бы это должно произойти?

Ну когда этокси меняют на метокси активность сильно падает !
Кислородный мостик это как минимум удлиненние на 1 атом кислорода.

Мое мнение, что среди нитазенов этонитазен - оптимален.