chemister.ru

Википедия пополнилась нитазенами

https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_b ... le_opioids

Souran писал(а): ↑

08 янв 2023, 19:39

Мое мнение, что среди нитазенов этонитазен - оптимален.

Это очевидно.
Вопрос был немного в другом. В предполагаемой активности соединения на картинке.
Но похоже соединение таки будет высокоактивным.

Нет ни одного основания так думать.

Почему ?

Касаемо спейсера ..то есть довольно активный аналог.
Там 1 на углерод длинее.

Metonitazene phenethyl homologue

https://upload.wikimedia.org/wikipedia/ ... ucture.png

И что с того то?

То что весьма вероятно и кислородный мостик не испортит активности.
По крайней мере геометрически они близки ....

"Геометрически", это что такое? Как они на картинке выглядят штоле? Так это к природе не имеет никакого отношения, это просто схемы. Следуя вашей логике достаточно посмотреть на вашу молекулу, метанитазен, сравнить их активность и понять, что вы не правы.

Куда более важно распределение зарядов по поверхности молекулы. Молекула это ключ, а рецептор - замочная скважина. Вы же предлагаете добавить в молекулу еще отрицательного заряда в определенное место. И нет никаких оснований полагать, что активность увеличится, а не уменьшится например. Почему этонтитазен с дополнительным отрицательным зарядом будет иметь аффинитет больше, а комплекс будет более стойким? Совершенно непонятно. Если бы вы знали структуру рецептора, точнее того участка, где связывается этонитазен с точностью до ангстрема, тогда можно было бы предполагать что либо.

А так это метод тыка с тем лишь уточнением, что любые модификации молекулы этонитазена (известные) не привели у получению еще более мощных анальгетиков.

Вот кстати есть ссылки на некоторые варианты запихать отрицательный заряд в этот участок молекулы. Как я и предполагал ничего более выдающегося не получилось.

Чтобы два раза не вставать, Игорю респект и уважуха (уверен, он периодически читает этот форум)!

http://nonkill.info/opioid/etonitazene.shtml

Спасибо за ссылку.
Лет 10 назад заходил на этот сайт. Потом он не открывался ....думал автор его забросил.
А это просто наш ****надзор его забанил !

Сайт действительно не открывался долгое время и не находился поисковиком.