Страница 1 из 1
Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?
Добавлено: 16 янв 2023, 15:48
xiximik
На сайте нет данных.
Агонист CB1 и CB2 рецепторов ?
Re: Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?
Добавлено: 16 янв 2023, 16:27
Souran
Хммм... никогда не интересовался каннабиноидами особо, но наверное HU-243.
Re: Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?
Добавлено: 16 янв 2023, 16:50
xiximik
Я слышал что вроде 5F-CUMYL-PINACA
https://en.wikipedia.org/wiki/5F-CUMYL-PINACA
Типа индазолы активнее индолов.
Кумиламин активнее нафтила.
5фтор амил активнее амила.
И типа в сумме они дают гремучую смесь .....
Еще вариант HU-210 но HU-243 все же активнее.
Re: Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?
Добавлено: 16 янв 2023, 17:06
chemister-admin
Ki и EC50 все-таки разные показатели афинности. Надо найти как они связаны.
Ki дельта-9-ТГК = 41 нМ.
Ki = 0,1 нМ обладает 11-гидрокси-3-(1',1'-диметилгептил)каннабинол.
По данным англ вики:
JWH-018 Ki = 9 нМ
JWH-122 Ki = 0,69 нМ
5F-AB-PINACA Ki = 0,48 нМ
CP 55,244 Ki = 0,21 нМ
AM-694 Ki = 0,08 нМ
HU-210 Ki = 0,061 нМ
HU-243 Ki = 0,041 нМ.
EC50 (nM, doi 10.1007/s11419-017-0374-9):
CUMYL-PINACA 5,12
CUMYL-5F-PINACA 15,1
CUMYL-5F-P7AICA 0,814
CP 55940 0,735 (его Ki = 0,58 нМ)
Re: Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?
Добавлено: 16 янв 2023, 17:57
Souran
Re: Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?
Добавлено: 04 мар 2023, 09:36
chemister-admin
Итого, получается что эффективная концентрация зависит от параметров эксперимента и может сравниваться только при тех же условиях, а константа более постоянная величина.
--------------
Вот еще забавный необратимый ингибитор каннабиноидных рецепторов:
Evidence that methyl arachidonyl fluorophosphonate is an irreversible cannabinoid receptor antagonist.
Fernando S.R., Pertwee R.G.
British Journal of Pharmacology, 01 Aug 1997, 121(8):1716-1720
DOI: 10.1038/sj.bjp.0701303 PMID: 9283708 PMCID: PMC1564861