Самый сильный агонист каннабиноидных рецепторов ?

[xiximik]

На сайте нет данных.

Агонист CB1 и CB2 рецепторов ?

[Souran]

Хммм... никогда не интересовался каннабиноидами особо, но наверное HU-243.

[xiximik]

Я слышал что вроде 5F-CUMYL-PINACA

https://en.wikipedia.org/wiki/5F-CUMYL-PINACA

Типа индазолы активнее индолов.
Кумиламин активнее нафтила.
5фтор амил активнее амила.

И типа в сумме они дают гремучую смесь .....

Еще вариант HU-210 но HU-243 все же активнее.

[chemister-admin]

Ki и EC50 все-таки разные показатели афинности. Надо найти как они связаны.

Ki дельта-9-ТГК = 41 нМ.
Ki = 0,1 нМ обладает 11-гидрокси-3-(1',1'-диметилгептил)каннабинол.

По данным англ вики:
JWH-018 Ki = 9 нМ
JWH-122 Ki = 0,69 нМ
5F-AB-PINACA Ki = 0,48 нМ
CP 55,244 Ki = 0,21 нМ
AM-694 Ki = 0,08 нМ
HU-210 Ki = 0,061 нМ
HU-243 Ki = 0,041 нМ.

EC50 (nM, doi 10.1007/s11419-017-0374-9):
CUMYL-PINACA 5,12
CUMYL-5F-PINACA 15,1
CUMYL-5F-P7AICA 0,814
CP 55940 0,735 (его Ki = 0,58 нМ)

[Souran]

https://ru.wikipedia.org/wiki/IC50

А вот тут даже лучше (практичнее):

https://www.aatbio.com/resources/faq-fr ... inhibition

[chemister-admin]

Итого, получается что эффективная концентрация зависит от параметров эксперимента и может сравниваться только при тех же условиях, а константа более постоянная величина.

--------------
Вот еще забавный необратимый ингибитор каннабиноидных рецепторов:
Evidence that methyl arachidonyl fluorophosphonate is an irreversible cannabinoid receptor antagonist.
Fernando S.R., Pertwee R.G.
British Journal of Pharmacology, 01 Aug 1997, 121(8):1716-1720
DOI: 10.1038/sj.bjp.0701303 PMID: 9283708 PMCID: PMC1564861